本课程的教学内容包括药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。课程共分为11章32节。

第1章为绪论。介绍了药物化学的起源与发展，我国药物化学的现状，药品通用名及化学品的命名规则等内容。

第2章为新药研究的基本原理与方法。介绍了药物理化性质与生物活性，药物与受体相互作用的基本理念。介绍了先导化合物的发现，生物电子等排原理，计算机辅助药物设计等内容。

第3章为中枢神经系统药物。介绍了地西泮等镇静催眠药，苯妥英钠、卡马西平等抗癫痫药物，盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇等抗精神病药，盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀等抗抑郁药，盐酸吗啡、盐酸哌替啶等镇痛药的结构类型和作用机制，构效关系，理化性质，代谢途径及合成路线等内容。

第4章为外周神经系统药物。介绍了胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂，硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱等抗胆碱药物，肾上腺素、盐酸麻黄碱等拟肾上腺素药物，马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶等组胺H1受体拮抗剂的结构类型，作用机制，构效关系，理化性质等内容。

第5章为循环系统药物。介绍了盐酸普萘洛尔等β-受体阻滞剂，硝苯地平、盐酸维拉帕米等钙通道阻滞剂，硫酸奎尼丁、盐酸美西律等钠、钾通道阻滞剂，卡托普例、氯沙坦等血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素II（AngⅡ）受体拮抗剂，硝酸甘油等NO供体药物，地高辛等强心剂类药物的结构、理化性质、临床应用及合成路线等内容。

第6章为消化系统药物。介绍了西咪替丁、盐酸雷尼替丁等抗溃疡药物的结构、作用机制，理化性质、体内代谢及用途。

第7章为解热镇痛药和非甾体抗炎药。介绍了阿司匹林、对乙酰氨基酚等解热镇痛药物的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途等内容。

第8章为抗肿瘤药物。介绍了盐酸氮芥、环磷酰胺等抗肿瘤药物，氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷等抗代谢药物，羟基喜树碱、盐酸长春碱、紫杉醇等药物的结构、理化性质及作用机制等内容。

第9章为抗生素药物。介绍了青霉素钠、苯唑西林钠等β-内酰胺，四环素，氨基糖苷类抗生素，红霉素、泰利霉素等大环内酯类，氯霉素类等抗生素等药物的结构、理化性质及临床应用等内容。

第10章为合成抗感染药物及其他抗感染药物。介绍了吡哌酸、诺氟沙星等喹诺酮类抗菌药，磺胺嘧啶、甲氧苄啶等磺胺类药物及抗菌增效剂等药物的结构、理化性质及临床应用等内容。

第11章为降血糖药物。介绍了胰岛素及其类似物，胰岛素增敏剂，α葡糖苷酶抑制剂，二肽基肽酶-IV抑制剂等药物的化学结构、理化性质、构效关系等内容。

本课程的内容难度适中，课程配备了内容相关的习题、动画、仿真视频、通过视频和章节测验、讨论、在线互动等环节可以实现自学。