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第一章课程介绍
药物化学是一门发现与发明新药， 合成化学药物， 阐明药物化学性质， 研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
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●1.1课程介绍
药物化学是一门发现与发明新药， 合成化学药物， 阐明药物化学性质， 研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
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第二章药物研究的基本原理与方法
本章主要介绍新药研究的基本原理与方法，包括药物的化学结构与生物活性的关系，先导化合物的发现途径及先导化合物的优化方法。
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●2.1药物的化学结构与生物活性的关系
本节主要介绍了药物的化学结构与生物活性的关系，及理化性质对药效的影响。
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●2.2先导化合物的发现
本节主要介绍了先导化合物发现的途径和方法。
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●2.3先导化合物的优化
主要介绍了先导化合物的优化方法。
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第三章中枢神经系统药物
本章主要介绍苯二氮䓬类镇静催眠药、巴比妥类镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、吩噻嗪类抗精神病药的构效关系及结构改造、镇痛药、吗啡类中枢镇痛药的结构改造及构效关系及合成镇痛药。
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●3.1苯二氮䓬类镇静催眠药
本节主要介绍了地西泮的结构、命名、理化性质、体内代谢、结构改造及合成方法。
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●3.2巴比妥类镇静催眠药
本节主要介绍了巴比妥类药物的结构特征、命名、理化性质、结构改造及合成方法。
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●3.3抗癫痫药
本节主要介绍了苯巴比妥的结构、命名、体内代谢、合成方法；卡马西平的结构、命名、理化性质、体内代谢。
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●3.4抗精神病药
本节主要介绍了氯丙嗪的结构、命名、理化性质、合成方法。
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●3.5吩噻嗪类抗精神病药的构效关系及结构改造
本节主要介绍了吩噻嗪类抗精神病药的构效关系及结构改造。
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●3.6镇痛药
本节主要介绍了吗啡的结构、命名、理化性质、体内代谢。
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●3.7吗啡类中枢镇痛药的结构改造及构效关系
本节主要介绍了吗啡类中枢镇痛药的结构改造及构效关系。
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●3.8合成镇痛药
本节主要介绍了哌替啶的结构、命名、合成方法、体内代谢、临床应用；美沙酮的结构及临床应用。
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第四章外周神经系统药物
本章讲述外周神经系统药物，重点是药物的发现过程以及构效关系；以及相关药物的化学性质。
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●4.1外周神经系统药物
本节讲述局部麻醉药的发展史、发现过程以及代表性药物。
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●4.2神经系统的分类
本节主要讲述组胺H1受体拮抗剂的发展过程，分类以及代表性药物。
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●4.3传出神经系统
本节讲述拟胆碱药的构效关系，分类以及代表性药物。
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●4.4抗胆碱药
本节讲述抗胆碱药的分类以及性质
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●4.5肾上腺素受体激动剂
本节讲述肾上腺素受体激动剂代表药物，以及与毒品、瘦肉精之间的关系。
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第五章循环系统药物
本章讲述循环系统药物，重点是降压药与调血脂药的构效关系；以及相关药物的化学性质。
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●5.1循环系统药物
本节主要介讲述肾上腺受体拮抗剂与钙通道阻滞剂的代表性药物。
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●5.2钠、钾通道阻滞剂，血管紧张素转化酶抑制剂以及NO供体药物
本节主要讲述钠、钾通道阻滞剂，血管紧张素转化酶抑制剂以及NO供体药物的发现，代表性药物与特点。
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●5.3调血脂药
本节主要讲述调血脂的分类，代表药物与性质；以及抗血栓药的常用药物。
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第六章消化系统药物
讲述抗溃疡药物、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、镇吐药、促胃动力药及肝胆疾病辅助治疗药物的分类；以及代表药物西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、昂丹司琼的结构、性质、作用、作用机制、体内代谢；阿瑞匹坦、多潘立酮、莫沙必利、联苯双酯、熊去氧胆酸的结构、作用等。
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●6.1抗溃疡药物分类
讲述抗溃疡药物的分类。
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●6.2H2受体拮抗剂
讲述H2受体拮抗剂分类及代表药物的结构、性质、作用、作用机制、体内代谢等。
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●6.3质子泵抑制剂
讲述质子泵抑制剂分类及代表药物的结构、性质、作用、作用机制、体内代谢等。
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●6.4镇吐药、促胃动力药及肝胆疾病辅助治疗药
讲述镇吐药、促胃动力药及肝胆疾病辅助治疗药物的临床作用。
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●6.5本章总结
对本章内容进行总结。
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第七章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药
讲述解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药的分类；以及代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、吡罗昔康和塞来昔布的结构、化学名、性质、作用、体内代谢；羟布宗、双氯芬酸钠、萘普生的结构、作用等。
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●7.1解热镇痛药
讲述解热镇痛药物分类及代表药物的结构、性质、作用、作用机制、体内代谢等。
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●7.2非甾体抗炎药
讲述非甾体抗炎药分类及代表药物的结构、性质、作用、作用机制、体内代谢等。
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●7.3选择性COX-2抑制剂
通过COX-1和COX-2的结构和作用的差别，通过塞来昔布了解基于结构的药物设计。
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●7.4抗痛风药
通过抗痛风药物的产生机制，了解相关药物的分类及作用。
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●7.5本章总结
对本章内容进行总结。
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第八章抗肿瘤药物
按照化学结构及作用机制，抗肿瘤药物分为生物烷化剂，抗代谢抗肿瘤药物，抗生素类抗肿瘤药物，植物来源抗肿瘤药物及靶向抗肿瘤药物。
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●8.1抗肿瘤药
生物烷化剂的定义，结构特征及生物烷化剂的发展历程。
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●8.2生物烷化剂-环磷酰胺
生物烷化剂类代表药物环磷酰胺的结构特征，独特的体内代谢过程。
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●8.3生物烷化剂-其他类
乙撑亚胺类，亚硝基脲类，甲磺酸酯类及金属配合物等抗肿瘤药物。
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●8.4抗代谢抗肿瘤药物1
抗代谢抗肿瘤药物的设计理念，生物电子等排的新药设计理念及应用，抗代谢抗肿瘤药物的特点。
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●8.5抗代谢抗肿瘤药物2
盐酸阿糖胞苷、嘧啶拮抗物、嘌呤类拮抗物和叶酸拮抗物的结构特点、作用机制、临床应用等。
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第九章抗生素药物
按照结构特征，抗生素药物分为β—内酰胺类抗生素，四环素类，大环内酯类及氯霉素类。其中β-内酰胺类抗生素又分为经典的和非经典的β-内酰胺类抗生素两种。
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●9.1抗生素-β内酰胺类抗生素1
β-内酰胺类抗生素的结构特征。
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●9.2抗生素-β内酰胺类抗生素2
β-内酰胺类抗生素的构效关系。
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●9.3抗生素-半合成青霉素类
在总结青霉素缺点的基础上进行结构改造，进而深入理解其构效关系。
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●9.4抗生素-非经典的β-内酰胺类抗生素
总结非经典的β-内酰胺类抗生素的结构特征及特殊的理化性质。
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●9.5抗生素-四环素
四环素的结构特征和性质不稳定的原因，及针对其不稳定性进行的结构改造。
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第十章合成抗菌药及抗菌增效剂
本章讲述合成抗菌药及抗菌增效剂，重点是区分各类合成抗菌药的发现、结构类型、作用机制和临床应用。
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●10.1喹诺酮类抗菌药物
讲述喹诺酮类抗菌药物的的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●10.2磺胺类药物及抗菌增效剂
讲述磺胺类药物及抗菌增效剂的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●10.3抗结核药物（上）
讲述合成抗结核药物的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●10.4抗结核药物（下）
讲述抗结核抗生素药物的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●10.5抗真菌药物
讲述抗真菌药物的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●10.6抗病毒药物（上）
讲述抗病毒药物的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●10.7抗病毒药物（下）——抗艾滋病药物
讲述抗艾滋病药物的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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第十一章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药
本章讲述降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药，重点是区分各类药物的发现、结构类型、作用机制和临床应用。
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●11.1降血糖药物（上）
讲述降血糖药物的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●11.2降血糖药物（下）——口服降血糖药物
讲述口服降血糖药物的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●11.3骨质疏松治疗药物
讲述骨质疏松治疗药物的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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●11.4利尿药
讲述利尿药的发现、化学结构、作用机制和临床应用。
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第十二章激素类药物
本章讲述前列腺素类药物、甾体雌激素药物、非甾体雌激素以及抗雌激素药物及肾上腺皮质激素药物，重点是区分各类药物的化学结构，代谢、结构改造以及临床应用。
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●12.1前列腺素类药物
讲述前列腺素类药物的化学结构，代谢、以及临床应用。
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●12.2甾体雌激素药物
讲述甾体雌激素类药物的化学结构，代谢、结构改造以及临床应用。
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●12.3非甾体雌激素以及抗雌激素药物
讲述非甾体雌激素以及抗雌激素药物的化学结构，理化性质，结构改造以及临床应用。
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●12.4肾上腺皮质激素药物
讲述肾上腺皮质激素药的化学结构，理化性质，结构改造以及临床应用。
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第十三章维生素
本章讲述脂溶性维生素和水溶性维生素的分类、来源、化学结构、理化性质以及临床应用。
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●13.1脂溶性维生素-维生素A
讲述脂溶性维生素-维生素A的来源，化学结构，理化性质以及临床应用。
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●13.2脂溶性维生素-维生素D、E
讲述脂溶性维生素-维生素D、E的来源，化学结构，理化性质以及临床应用。
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●13.3水溶性维生素-维生素B
讲述水溶性维生素-维生素B的来源，化学结构，理化性质以及临床应用。
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●13.4水溶性维生素-维生素C
讲述水溶性维生素-维生素C的来源，结构，理化性质以及临床应用。