在药物的开发阶段，药物分析、稳定性试验、剂型开发、体外试验均需要充足的原料药。一旦上市，药物的使用量急剧增长。而原料药的商业化生产需要一条合成路线和稳定的生产工艺来进行操作。药物合成反应以有机化学为基础，按照反应类型系统总结了药物生产中常用的合成反应。同时融入安全、环保、绿色反应的选择等概念。全书按照反应类型，共分为12章，包括卤化反应、硝化反应、磺化反应、氧化反应、还原反应、烃化反应、酰化反应、缩合反应、重排反应、周环反应、酶催化反应、路线设计。

有机化学作为一门基础学科，药物合成是有机化学最重要的应用之一。通过本门课程的学习，不仅可以加深对反应的理解，更重要的是掌握针对于药物的常见的合成反应，以便理解常见活性基团和骨架的经典合成方法。另外，可以提高对新药分子的合成设计能力，进而提高创新思维能力。为创新分子实体的研究和开发奠定基础。

本课程的对象为制药工程和药学专业的本科生、研究生，以及相关专利领域内处于职业生涯早中期的专业人员，也可以作为多学科领域工作者如生物化学、中药和商业人士的兴趣课程。