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第一章绪论
本章主要阐述以下内容：药物化学的研究内容和任务；药物化学的起源与发展；我国药物化学的发展现状。
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●1.1 药物化学的研究内容和任务
本节主要介绍药物化学的研究内容和任务。主要内容包括什么是药物；药品的法律定义；药物的分类；药物化学研究的对象；药物化学的研究内容以及药物化学的任务。
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●1.2 药物化学的起源和发展
本节主要介绍药物化学的起源与发展。主要内容包括药物化学的起源；药物化学发展的三个阶段：以天然产物为主的发现阶段、以合成药物为主的发展阶段、设计阶段。
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●1.3 我国药物化学的发展现状
本节主要介绍我国药物化学的发展现状。主要内容包括通过对我国药物从古至今的发展情况的描绘，概括了我国药物化学的发展现状。
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第二章新药研究的基本原理与方法
本章主要阐述以下内容：药物的化学结构与生物活性的关系；先导化合物的发现；先导化合物的优化；定量构效关系；计算机辅助药物设计。
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●2.1药物的化学结构与生物活性的关系(上）
本节主要介绍药物的化学结构与生物活性的关系。主要内容包括从以下两个方面介绍药物化学结构与生物活性的关系：一是理化性质与生物活性，包括脂水分配系数与酸碱性；二是药物-受体相互作用，包括化学键的作用与立体化学的作用。
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●2.2药物的化学结构与生物活性的关系(下）
本节主要介绍药物的化学结构与生物活性的关系。主要内容包括药物-受体相互作用中的立体化学作用；几何异构；立体异构；药物构象。
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●2.3先导化合物的发现
本节主要介绍先导化合物的发现。主要内容包括先导化合物的定义；先导化合物发现的途径和方法有哪些。
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●2.4先导化合物的优化
本节主要介绍先导化合物的优化。主要内容包括先导化合物的优化的三种主要方法：采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计；电子等排体、生物电子等排体、前药、硬药、软药的定义；经典的电子等排体；前药研究的目的。
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●2.5定量构效关系
本节主要介绍定量构效关系。主要内容包括QSAR、2D-QSAR与3D-QSAR的定义；定量构效关系所使用的参数；经典的3D-QSAR方法。
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●2.6计算机辅助药物设计
本节主要介绍计算机辅助药物设计。主要内容包括计算机辅助药物设计的定义；直接药物设计；间接药物设计。
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第三章药物代谢反应
本章主要阐述以下内容：药物代谢的酶；第I相的生物转化；第II相的生物转化。
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●3.1药物代谢的酶
本节主要介绍药物代谢的酶。主要内容包括细胞色素P450酶系；还原酶系；过氧化物酶和单加氧酶；水解酶。
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●3.2第I相的生物转化(上)
本节主要介绍第I相的生物转化。主要内容包括第I相的生物转化的定义；药物在体内的氧化反应；芳环及碳-碳不饱和键的氧化；饱和碳原子的氧化。
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●3.3第I相的生物转化(中)
本节主要内容包括含氮化合物的氧化；含氧化合物的氧化；含硫化合物的氧化；醇和醛的氧化。
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●3.4 第I相的生物转化(下)
本节主要内容包括药物在体内的还原反应；药物在体内的脱卤素反应；药物在体内的水解反应。
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●3.5第II相的生物转化(上)
本节主要介绍第II相的生物转化。主要内容包括第II相的生物转化的定义；第II相生物转化结合反应的过程；六种结合方式中的葡萄糖醛酸的结合、硫酸酯化的结合、氨基酸的结合。
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●3.6第II相的生物转化(下)
本节主要内容包括第II相生物转化结合反应的六种结合方式中的谷胱甘肽结合、乙酰化结合、甲基化结合。
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第四章中枢神经系统药
本章主要阐述以下内容：镇静催眠药-苯并二氮杂䓬类；镇静催眠药-巴比妥类；抗癫痫药-环内酰脲类；抗癫痫药-二苯并氮杂䓬类。
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●4.1镇静催眠药-苯并二氮䓬类
本节主要介绍镇静催眠药-苯并二氮杂䓬类。主要内容包括苯并二氮杂䓬类镇静催眠药物的结构、作用机制和构效关系；代表药物；地西泮的由来及其理化性质、体内代谢；地西泮的合成路线。
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●4.2镇静催眠药-巴比妥类
本节主要介绍镇静催眠药-巴比妥类。主要内容包括巴比妥类药物的结构特点、理化性质、构效关系；巴比妥类药物的作用机制及其应用；巴比妥类药物的合成路线。
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●4.3抗癫痫药-环内酰脲类
本节主要介绍抗癫痫药-环内酰脲类。主要内容包括癫痫病理及其分类；环内酰脲类药物的结构类型；苯妥英钠的理化性质、结构代谢；苯妥英钠的合成路线。
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●4.4抗癫痫药-二苯并氮杂䓬类
本节主要介绍抗癫痫药-二苯并氮杂䓬类。主要内容包括二苯并氮杂䓬类抗癫痫药的命名方式；卡马西平的结构、理化性质、体内代谢、临床应用和作用机制；卡马西平的合成路线。
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第五章 拟胆碱药
本章主要阐述以下内容：拟胆碱药的概述；胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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●5.1概述
本节主要介绍传出神经系统的组成；常见的传出神经递质；传出神经系统功能药物的分类；拟胆碱药的定义。
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●5.2胆碱受体激动剂
本节主要介绍胆碱受体激动剂。主要内容包括胆碱受体的分类；代表药物；氯贝胆碱和毛果芸香碱化学结构、理化性质和药物活性。
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●5.3 乙酰胆碱酯酶抑制剂
本节主要介绍乙酰胆碱酯酶抑制剂。主要内容包括乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机理；代表药的化学结构、物理化学性质和药物活性等。
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第六章 循环系统药物-β-受体阻滞剂
本章主要阐述以下内容：非选择性β-受体阻滞剂；选择性β1受体阻滞剂和非典型β受体阻滞剂。
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●6.1非选择性β-受体阻滞剂
本节主要介绍非选择性β-受体阻滞剂。主要内容包括β受体阻滞剂的分类；非选择性β受体阻滞剂盐酸普蔡洛尔的结构特点及发现历程；盐酸普萘洛尔的结构特点、理化性质、体内代谢、药理作用及合成路线；其他不同时效的非选择性β受体阻滞剂。
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●6.2选择性β1受体阻滞剂和非典型β受体阻滞剂
本节主要介绍选择性β1受体阻滞剂和非典型β受体阻滞剂。主要内容包括选择性β1受体阻滞剂的结构特点、代表药物及用途；酒石酸美托洛尔的理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线；非典型β受体阻滞剂的药物研发思路；β受体阻滞剂的构效关系。
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第七章抗消化性溃疡药
本章主要阐述以下内容：抗消化性溃疡药的概述；H2受体拮抗剂；不可逆性质子泵抑制剂。
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●7.1概述
本节主要内容包括胃酸的分泌过程；抗胃溃疡药物的分类；抑制胃酸分泌药的分类。
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●7.2H2受体拮抗剂（上）
本节主要介绍H2受体拮抗剂。主要内容包括H2受体拮抗剂的发展；常见咪唑类代表药。
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●7.3H2受体拮抗剂（下）
本节主要介绍H2受体拮抗剂。主要内容包括呋喃类代表药盐酸雷尼替丁；噻唑类代表药法莫替丁；组胺H2受体拮抗剂的构效关系。
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●7.4不可逆性质子泵抑制剂（上）
本节主要介绍不可逆性质子泵抑制剂。主要内容包括质子泵抑制剂抗胃酸分泌的机制；不可逆性质子泵抑制剂奥美拉唑。
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●7.5不可逆性质子泵抑制剂（下）
本节主要介绍不可逆性质子泵抑制剂。主要内容包括不可逆性质子泵抑制剂雷贝拉唑钠的结构和性质；质子泵抑制剂的构效关系；可逆性质子泵抑制剂瑞普拉生。
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第八章解热镇痛药
本章主要阐述以下内容：水杨酸类解热镇痛药；苯胺类解热镇痛药；吡唑酮类解热镇痛药。
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●8.1 解热镇痛药(上)
本节主要介绍解热镇痛药。主要内容包括花生四烯酸的代谢途径；解热镇痛药的定义；水杨酸类解热镇痛药阿司匹林的结构与性质。
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●8.2 解热镇痛药(下)
本节主要内容包括苯胺类解热镇痛药对乙酰氨基酚的结构和性质；吡唑酮类解热镇痛药安乃近的结构与性质。
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第九章抗肿瘤药
本章主要阐述以下内容：抗肿瘤药的概述；生物烷化剂；抗代谢药物。
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●9.1概述
本节主要内容包括恶性肿瘤的治疗手段；抗肿瘤药的分类。
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●9.2 生物烷化剂（上）
本节主要介绍生物烷化剂。主要内容包括生物烷化剂的药物的分类；氮芥类药物代表药物的结构和性质。
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●9.3 生物烷化剂（下）
本节主要内容包括乙撑亚胺类药物代表药物的结构和性质；亚硝基脲类药物代表药物的结构和性质；磺酸酯类药物代表药物的结构和性质；金属铂配合物。
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●9.4抗代谢药物（上）
本节主要介绍抗代谢药物。主要内容包括抗代谢药物的基本原理；嘧啶拮抗剂的代表药物氟尿嘧啶的结构、作用机制和临床应用。
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●9.5抗代谢药物（下）
本节主要内容包括嘧啶拮抗剂阿糖胞苷，嘌呤类拮抗剂巯嘌呤和叶酸拮抗剂甲氨蝶呤的化学结构和性质。
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第十章抗生素
本章主要阐述以下内容：β-内酰胺抗生素简介；青霉素类；天然头孢菌素和半合成头孢菌素。
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●10.1β-内酰胺抗生素简介
本节主要介绍β-内酰胺抗生素。主要内容包括β-内酰胺抗生素的分类；β-内酰胺抗生素的基本结构特点和作用机制。
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●10.2青霉素类（上）
本节主要介绍青霉素类。主要内容包括青霉素G的结构特点、理化性质、体内代谢及作用机制；青霉素G的临床应用及特点。
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●10.3青霉素类（下）
本节主要内容包括耐酸青霉素、耐酶青霉素及广谱青霉素的研发过程；耐酸青霉素、耐酶青霉素及广谱青霉素的临床应用及特点；半合成青霉素的合成途径。
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●10.4天然头孢菌素和半合成头孢菌素
本节主要介绍天然头孢菌素和半合成头孢菌素。主要内容包括头孢菌素的发展历程；天然头孢菌素的结构特点和理化性质；半合成类头孢菌素的结构改造及头孢噻肟钠的结构特点和临床应用；头孢菌素类抗生素的代谢关系。
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第十一章合成抗菌药及其他抗感染药物
本章主要阐述以下内容：喹诺酮类抗菌药物的发展概述；喹诺酮类抗菌药物的构效关系；喹诺酮类抗菌药物的典型药物。
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●11.1喹诺酮类抗菌药物的发展概述
11.1喹诺酮类抗菌药物的发展概述
本节主要介绍喹诺酮类抗菌药物的发展概述。主要内容包括喹诺酮类抗菌药物的发展历程；各代喹诺酮类药物的作用机制。 -
●11.2喹诺酮类抗菌药物的构效关系
11.2喹诺酮类抗菌药物的构效关系
本节主要介绍喹诺酮类抗菌药物的构效关系。主要内容包括通过结构对活性的影响掌握喹诺酮类抗菌药物的构效关系；通过结构对毒性的影响掌握喹诺酮类抗菌药物的构效关系；
通过结构对代谢的影响掌握喹诺酮类抗菌药物的构效关系。 -
●11.3喹诺酮类抗菌药物的典型药物
11.3喹诺酮类抗菌药物的典型药物
本节主要介绍喹诺酮类抗菌药物的典型药物。主要内容包括环丙沙星和左氧氟沙星的结构特点、作用机制、体内代谢及临床应用。
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第十二章降血糖药、骨质疏松药、利尿药
本章主要阐述以下内容：降血糖药；胰岛素类药物的合成；骨质疏松类药物；利尿药。
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●12.1降血糖药
本节主要介绍降血糖药。主要内容包括胰岛素及其类似物；胰岛素分泌促进剂；胰岛素增敏剂；α-葡萄糖苷酶抑制剂；二肽基肽酶-IV抑制剂。
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●12.2 胰岛素类药物的合成
本节主要介绍胰岛素类药物的合成。主要内容包括胰岛素类药物的合成与生产；胰岛素类药物的理化性质、药理作用与临床用途。
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●12.3 骨质疏松药
本节主要介绍骨质疏松类药物。主要内容包括骨质疏松症的病因；骨质疏松症的分类；治疗骨质疏松症药物的分类。
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●12.4抗骨吸收药
本节主要内容包括抗骨吸收药；常见的双膦酸类抗骨吸收药物；双膦酸类抗骨吸收药物的构效关系；其他类药物。
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●12.5 利尿药
本节主要介绍利尿药。主要内容包括利尿药的概念；各类利尿药作用位点和作用机制；利尿药的分类；利尿药的典型药物。
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第十三章前列腺素类药物
本章主要阐述以下内容：前列腺素类药物的结构特征及典型药物。
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●13.1前列腺素类药物（上）
本节主要介绍前列腺素类药物。主要内容包括激素及激素类药物的分类；前列腺素类药物的结构特征、生理功能及体内合成过程。
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●13.2前列腺素类药物（下）
本节主要内容包括米索前列醇的结构特征及药理作用；前列地尔、地诺前列酮和卡前列素氨丁三醇的临床应用。
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第十四章脂溶性维生素
本章主要阐述以下内容：维生素A类；维生素D类；维生素E、K。
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●14.1 维生素A类
本节主要介绍维生素A类。主要内容包括维生素A的结构、来源、生理功能和临床应用；维生素A酸和维生素A酸酯的药理作用。
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●14.2维生素D类
本节主要介绍维生素D类。主要内容包括维生素D的发现及生理作用；维生素D3的结构、体内代谢、作用机制及临床应用。
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●14.3维生素E、K
本节主要介绍维生素E、K。主要内容包括维生素E的结构特征、化学性质、临床应用、作用机制、体内代谢和构效关系；维生素K的分类及结构和药理作用；维生素K3的化学性质和临床应用。
