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第一章绪论
了解药剂学的基本概念，剂型分类，分支学科，学习任务和发展历程。
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●1.1药剂学的基本概念与分支学科
1、药物剂型（Dosage forms）：由原料药物（化学药，中药和生物技术药物）制备成的适用于疾病的诊断、治疗或预防的不同给药形式。（不同的给药方式、不同的给药部位、不同的“形态”，如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂等）（最常见药物剂型：片剂、注射剂）
2、药物制剂（pharmaceutical preparations）：各种剂型中的具体药物品种——按照一定的剂型要求制成的可供用药对象使用的具体药品。（如阿司匹林片、阿司匹林肠溶片、阿司匹林缓释胶囊） -
●1.2药剂学的剂型
药物剂型的重要性：适应不同给药途径的需要、适应不同药物的性质、适应临床用药的需要、不同剂型的作用可能完全不同、药物的效力需要通过剂型发挥。
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●1.3药典与药品标准简介
药典（pharmacopoeia）：是一个国家记载药品规格、标准的法典。由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。药典中收载药效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等，作为药品生产、检验、供应与使用的依据。《中华人民共和国药典》（2015）分为三部：一部收录中药材，饮片，中成药；二部收录化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料；三部收录生物制品。收载品种4600余种，其中新增1300余种。基本覆盖国家基本药物目录品种和国家医疗保险目录品种。
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●1.4药剂学的沿革与发展
中国古代优秀灿烂的中医药文化。
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第二章药物制剂的稳定性
了解研究药物制剂稳定性的意义。掌握影响制剂稳定性的因素。
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●2.1药物制剂的稳定性
制剂稳定性的研究范围：化学稳定性、物理稳定性、微生物学稳定性。
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●2.2药物的化学降解途径
药物的化学结构决定降解反应的类型。可能发生的降解反应：水解、氧化、异构化（光学异构化和几何异构化）、聚合、脱羧。
（1）水解：酯类（包括内酯）和酰胺类（包括内酰胺）。如果酯类药物灭菌后pH下降，即提示可能有水解发生，如氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类
（2）氧化：常伴有水解、光解、聚合产生颜色或沉淀，酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物 -
●2.3影响制剂中药物稳定性的处方因素
处方因素：pH、溶剂、附加剂（缓冲盐、表面活性剂、络合剂、处方中基质或赋性剂的影响）。
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●2.4影响制剂中药物稳定性的外界因素
非处方因素：非处方因素包括温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。
①温度影响各种降解途径(Arrhenius方程)；
②光线、空气（氧）、金属离子主要影响氧化；
③湿度和水分主要影响固体药物。 -
●2.5药物和制剂的物理稳定性
晶型，湿度等因素。
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●2.6药物制剂稳定性试验方法
药物制剂稳定性试验方法：
（1）试验目的：考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验建立药品的有效期。
（2）稳定性试验的基本方法：
①影响因素试验：适用于原料药和制剂处方筛选，用一批供试品。
②加速试验与长期试验：适用于原料药和制剂，用三批供试品。
（3）对供试品的基本要求：
①原料药供试品：一定规模生产的，供试品量相当于制剂稳定性实验所要求的批量；原料药合成路线、方法步骤应与大生产一致。
②药物制剂的供试品：放大试验的产品。其处方和生产工艺应与大生产一致。
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第三章液体制剂
液体制剂的定义，溶剂附加剂。各种液体制剂的介绍。
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●3.1液体制剂概述和溶剂
液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。液体制剂是指将药物（s、l、g）以不同的分散方法（溶解、胶溶、乳化、混悬等方法）和不同的分散程度（包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态）分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。
2、液体制剂的特点：
（1）液体制剂的优点：
①吸收快、作用迅速；
②给药途径多，既可内服也可外用；
③便于分剂量，易于服用，适合小儿与老年患者；
④易调整浓度而减少某些药物的刺激性；
⑤可提高某些药物的生物利用度。
（2）液体制剂的缺点：
①化学性质不稳定；
②贮存、携带不方便；
③非均相液体制剂存在热力学和动力学的不稳定性；
④水性制剂易霉败。 -
●3.2液体制剂的附加剂
增加药物溶解度的方法：（1）制成可溶性盐：难溶性弱酸和弱碱性药物，可制成盐而增加其溶解度；（2）引入亲水基团：难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度；（3）应用增溶剂；（4）应用助溶剂；（5）应用潜溶剂。
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●3.3低分子溶液剂
低分子溶液剂的制备方法，质量评价
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●3.4溶胶剂
溶胶剂的定义，物理稳定因素，质量检查
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●3.5混悬剂
混悬剂（suspensions）：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。（0.5～10um）
混悬剂的物理稳定性：①混悬粒子的沉降速度；②微粒的荷电与水化；③絮凝与反絮凝；④结晶增长与转型；⑤分散相的浓度和温度。
混悬剂的稳定剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。 -
●3.6乳剂
乳剂（emulsions）：乳剂系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。
乳剂的不稳定性：分层、絮凝、转相、合并、破坏、酸败。
制备方法，质量检查
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第四章灭菌制剂与无菌制剂
灭菌制剂与无菌制剂的定义，质量要求，制备方法，各种剂型分类讲解。
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●4.1灭菌制剂与无菌制剂的概述
灭菌制剂和无菌制剂的定义，质量要求。
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●4.2水处理技术及热原去除技术
（1）制药用水：包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水。
（2）纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水。
（3）注射用水是指纯化水经蒸馏制得的水。用于配制注射剂，容器的最后一步清洗用于配制普通制剂，洗涤、试验用水。
（4）灭菌注射用水：注射用水经灭菌而得的水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
热原的含义及组成：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。是微生物的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物。
热原的检查方法：家兔法（法定方法）、鲎试剂法（体外热原试验法）。 -
●4.3液体的过滤技术
过滤（filtration)系指利用过滤介质截留液体中混悬的固体颗粒而达到固液分离的操作。
通常过滤介质称为滤材；
截留在过滤介质上的固体成为滤饼；
通过过滤介质的液体称为滤液。 -
●4.4渗透压调节
等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。
等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。 -
●4.5灭菌与无菌操作技术
灭菌法：用适当的物理或化学手段将物品中活的微生物杀灭或者是除去，从而使物品残存活微生物的概率下降至预期的无菌保证水平的方法。
物理灭菌法：干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过灭菌法
化学灭菌法：气体灭菌法、化学药剂灭菌法
无菌操作法 -
●4.6注射剂
注射剂指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配置或稀释成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
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●4.7输液
输液（infusion solution）
是由静脉滴注输入体内的大剂量(一次给药在100 ml以上）注射液 -
●4.8注射用无菌粉末
注射用无菌粉末
是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌块状物。
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第五章固体制剂-1
固体制剂的分类，单元操作，散剂，颗粒剂的介绍
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●5.1固体制剂概述
固体制剂定义（Solid preparations）是以固体状态存在的剂型总称。占有率≥70%
固体制剂分类：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂等 -
●5.2固体制剂单元操作过程—粉碎、过筛
粉碎 是借助机械力将大块固体物料破碎成适宜程度的碎块或细粉的操作过程。
粉碎过程主要是靠外加机械力破坏物质分子的内聚力来实现的。
粉碎的主要目的在于减小粒径，增加比表面积。
筛分是将不同粒度的混合物料按粒度大小进行分离的操作
借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法（见下图）。
筛分的目的是为了获得较均匀的粒子群。
这对药品质量及制剂生产的顺利进行都有重要的意义。如颗粒剂、散剂等都有粒度要求；在混合、制粒、压片等单元操作中较均匀的粒子群对混合度、粒子的流动性、充填性、片重差异、片剂的硬度等具有显著的影响。 -
●5.3固体制剂单元操作过程—混合、制粒
（一）混合
1.定义：两种以上的组分均匀混合的操作.
2.目的：混合操作以含量的均匀一致为目的。在固体混合中粒子是最小的分散单元不可能得到分子水平的完全混合，混合结果直接影响制剂的质量，如在片剂生产中，混合不均匀会使片剂出现斑点、崩解时限、强度不合格等，影响药效。因此合理的混合操作是保证制剂产品质量的重要措施之一。
干法制粒
湿法制粒
其它制粒 -
●5.4散剂
散剂（Powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，可供内服，也可外用。
一般可用以下三种方法对散剂进行分类：
① 按组成药味多少，可分为单散剂和复散剂；
② 按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；
③按临床用法，可分为内服散、外用散、吹散、煮散等。 -
●5.5颗粒剂
颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒、混悬型颗粒和泡腾性颗粒。
颗粒剂特点：
可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，
应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
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第六章固体制剂-2
胶囊、微丸、膜剂等剂型的介绍。
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●6.1胶囊剂概述
颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒、混悬型颗粒和泡腾性颗粒。
颗粒剂特点：
可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，
应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。 -
●6.2胶囊剂的制备
1.硬胶囊的制备流程。
2.软胶囊的制备方法。
3.胶囊剂的质量要求。
4.速效感冒胶囊的处方分析与制备。 -
●6.3微丸
1.微丸的定义与特点。
2.微丸的制备方法。
3. 盐酸小檗碱骨架型微丸的处方与制备。 -
●6.4膜剂
1.膜剂的制备流程。
2.膜剂的质检方法。
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第七章固体制剂-3
片剂的概述，辅料，压片，包衣，质量检查。
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●7.1片剂概述
1.什么是片剂。
2.片剂的种类有哪些。
3.片剂的质量要求有哪些。
片剂(tablets)是指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状固体制剂,可供内服和外用。片剂是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之- , 其外观既有圆形的，也有异形的，如长胶囊形、三角形等。 -
●7.2片剂的常用辅料
1.常用填充剂或稀释剂及其特点。
2.常用黏合剂或润湿剂及其特点。
3.常用崩解剂及其特点。
4.常用润滑剂及其特点 -
●7.3压片
1.湿法制粒压片的工艺流程。
2.片剂制备中可能发生的问题及解决办法。 -
●7.4片剂的包衣
1.包衣工序。
2.常用包衣材料。 -
●7.5片剂质量检查与举例
片剂的质量检查
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第八章软膏剂、凝胶剂、栓剂
软膏剂、凝胶剂、栓剂等内容
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●8.1软膏剂（上）
软膏剂（Ointments）系指药物与适宜的基质混合制成的半固体制剂。其中用乳剂型基质制备的软膏剂又称为乳膏剂（Creams）。含有大量粉末（25%~70%）的软膏剂称为糊剂（Pastes）。
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●8.2软膏剂（下）
软膏剂（Ointments）系指药物与适宜的基质混合制成的半固体制剂。其中用乳剂型基质制备的软膏剂又称为乳膏剂（Creams）。含有大量粉末（25%~70%）的软膏剂称为糊剂（Pastes）。
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●8.3凝胶剂
除PEG外，在临床上应用较多的是水型凝胶剂，下面主要介绍水凝胶剂基质。
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●8.4栓剂
栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质混合
制成、专供腔道给药的一种固体制剂。
栓剂分为肛门栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。
栓剂的应用已不仅限于起局部作用，
而且可以起到全身作用。
因此应用范围逐渐扩大。
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第九章中药制剂
中药制剂概述，有效成分提取，分离纯化，浓缩干燥，剂型制备
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●9.1中药制剂概述
中药是指在中医药理论指导下用于预防、治疗疾病及保健等的药物，包括中药材，饮片和中成药，其中按照来源中药材又分为植物药、动物药、矿物药和菌类药物。
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●9.2中药中有效成分的提取
中药的有效成分 是指起治疗作用的化学成分，一般指单一化合物，能用分子式和结构式表示，并具有一定的理化性质。
中药的辅助成分 本身无特殊疗效，但能够增强或缓和有效成分的物质或有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质
中药无效成分 是指无生物活性不起药效的物质。
组织成分 构成中药细胞或其它的不溶性物质 -
●9.3中药中有效成分的分离纯化
采用滤过、离心、沉降等方法，将药物与药渣、微粒进行分离
采用各种净化、纯化和精制的方法，尽可能保留有效部位或者是有效成分，除去无效杂质或有害物质。 -
●9.4中药提取液的浓缩与干燥
通过加热蒸发，从药液中分离出，过多的溶液是药液体积减少到一定程度的过程，是中药制剂原料成型前处理的重要步骤。
中药提取液经过浓缩后可制成一定规格的半成品，或者是进一步制成成品，浓缩以蒸发为基础，可通过蒸发蒸馏来完成，在中药制剂的生产中，以水为提取溶剂外，经常以乙醇或其他有机溶剂进行提取，浓缩时必须回收争气，否则不仅造成浪费，而且污染环境，因此浓缩设备与蒸馏设备常常是通用的。 -
●9.5中药制剂的成型
中药制剂的成型
指单味或复方中用药材粉末或用上述的提取、纯化方法获得的提取物，经过加工制备成临床所需要的各种剂型的过程。
一般包括剂型选择、处方设剂、成型工艺的拟定和优化等步骤。
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第十章气雾剂、喷雾剂
气雾剂，喷雾剂的特点，成分，质量检查
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●10.1气雾剂
气雾剂：是指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈喷雾，雾状喷出用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜皮肤、及空间消毒的制剂。
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●10.2喷雾剂
喷雾剂(sprays)系指原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形式喷出的制剂。
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第十一章固体分散体与包合物
固体分散体与包合物的定义，特点，制备方法和质量检查
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●11.1固体分散体
固体分散技术
将药物高度分散在固体载体中的新技术，药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性，或难溶性，或肠溶性的材料中形成固体分散体。 -
●11.2包合物
包合物
指药物分子被包嵌于另一种物质分子的空穴结构内形成的包合体。包括主分子和客分子两部分组成。
主要分子为具有一定空穴结构的药用材料，小分子药物作为客分子被包合在主分子内，形成分子囊。药物被包合后，其物理性质发生改变，如增加药物溶解度、溶出速度，口服生物利用度等。
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第十二章缓释与控释制剂
缓控释制剂的定义，特点，制备
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●12.1缓释与控释制剂概述
缓释制剂(sustained-release preparations）
指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。
药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。 -
●12.2骨架型缓控释制剂
骨架型缓释、控释制剂
将药物与一种或多种骨架材料及其他辅料，通过压制或融合等工艺制成的缓释或控释给药系统，可制成片剂、颗粒剂、植入剂、微球、微丸等剂型。
此类制剂释药过程中能保持整体的骨架结构，且药物均匀分散在聚合物或油脂性材料组成的骨架结构中，从而有效地避免了与体液接触后的迅速溶解和释放，达到减缓和调节药物释放速度的目的。 -
●12.3膜控型缓控释制剂
膜控型缓释、控释制剂 以包衣材料对制剂进行包衣，通过衣膜来调节或控制药物的释放行为，以达到定速、定时或定位给药目的的缓释或控释给药系统。
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第十三章经皮给药制剂
经皮给药制剂的定义，特点和影响药物吸收的因素
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●13.1经皮给药制剂概述
经皮给药制剂，又称经皮给药系统(transdermal drug delivery systems， TDDS)或经皮治疗系统(transdermal therapeutic systems， TTS)，是指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收进入全身血液系统的控释给药剂型。
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●13.2促进药物经皮吸收的方法
促进药物经皮吸收的方法包括化学法、物理法和药剂学法。
研究最多的化学法是使用透皮吸收促进剂。采用离子导入、电致孔导入和超声波等物理法主要应用于水溶性大分子药物的经皮吸收。
近年来，采用新型药物载体促进药物经皮吸收的药剂学法亦受到关注。
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第十四章靶向药物制剂
靶向药物制剂的定义，特点，质量要求，脂质体介绍，纳米粒介绍
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●14.1靶向药物制剂概述
靶向制剂又称靶向给药系统(targeting drug delivery system， TDDS)
借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统 -
●14.2靶向制剂—脂质体
脂质体(iposomes)
将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型闭合囊泡。
1965年英国学者Bangham等人发现，当磷脂分散在水中时形成多层囊泡，而且每一层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，后来将这种微型囊泡称为脂质体。 -
●14.3靶向制剂—纳米粒
纳米粒(nanoparticles)是一类以天然或合成高分子材料为载体制成的载药固态胶体微粒，
一般粒径为10-100 nm，包括纳米囊(nanocapsules)和纳米球(nanospheres)。
《中国药典》2015年版通则规定，分散相粒径小于1000nm的属于纳米分散体系的微粒给药系统。为方便起见，本章统称为纳米囊(球)。