课程简介
药物化学（medcinal chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。药物化学学科建立在化学和生物学基础上，涉及医学和药学等多个学科的内容，是有关发现和发明新药、化学药物合成、阐明化学药物性质、药物的体内过程的化学变化、研究药物分子与生物大分子之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 药物化学课程是以药物的研究与发展为主线，根据不同类型疾病的治疗药物进行分类，通过对疾病发病原因的分析，介绍药物治疗的靶点和药物发现与发展的过程，结合药物发现的实例介绍药物设计和药物研究的基本原理和方法；结合某一类药物的发展介绍药物的结构与药效关系（构-效关系）、药物的结构与理化性质关系（构-性关系）；通过对药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物及其活性介绍药物的结构与药物代谢之间的关系（构-代关系）、药物的结构与药物毒副作用之间的关系（构-毒关系）。通过课程的学习，使学生掌握新药设计、药物合成等的基本原理和方法，掌握药物化学结构与生物活性之间的关系，为开展新药研究、剂型开发、药物评价、质量控制和合理应用药物提供理论基础。 中国药科大学“药物化学”课程是国家精品课程，本课程由国家“万人计划”教学名师、国家级教学名师尤启冬教授领衔，带领由中国药科大学药学院药物化学学科的骨干教师组成的团队进行授课，为大家讲解药物化学课程内容，从中获得对各类药物的认识和理解，并为今后的创新药物研究打下基础。
课程大纲
绪论
1.1 概述
1.2药物化学与其他学科的关系
1.3 药物化学发展概况
1.4 创新药物研究面临的挑战和机遇
1.5 结语
镇静催眠药和抗癫痫药
2.1 镇静催眠药-1
2.2 镇静催眠药-2
2.3 抗癫痫药
抗精神病和抗抑郁药物
3.1 概述
3.2 抗精神病药物
3.3 抗抑郁药物
镇痛药
4.1 镇痛药简介
4.2 吗啡的结构与特性
4.3 吗啡的副作用及滥用
4.4 吗啡的结构修饰
4.5 吗啡的结构简化
4.6 结语
非甾体抗炎药
5.1 非甾体抗炎药的发现
5.2 解热镇痛药
5.3 非甾体抗炎药的作用机制
5.4 非甾体抗炎药
5.5 选择性COX-2抑制剂
5.6 抗痛风药
拟胆碱药和抗胆碱药
6.1 概述
6.2 拟胆碱药
6.3 抗胆碱药
组胺H1受体拮抗剂
7.1 组胺与组胺受体
7.2 经典的H1受体拮抗剂
7.3 非镇静H1受体拮抗剂
7.4 组胺H1受体拮抗剂的构效关系
抗溃疡药
8.1 概述
8.2 抗溃疡药物
8.3 组胺H2受体拮抗剂的发现
8.4 组胺H2受体拮抗剂
8.5 质子泵抑制剂-1
8.6 质子泵抑制剂-2
作用于肾上腺素能受体的药物
9.1 概述
9.2 拟肾上腺素药物
9.3 选择性α受体激动剂
9.4 选择性β受体激动剂
9.5 拟肾上腺素药物的构效关系
9.6 抗肾上腺素药物-α受体拮抗剂
9.7 抗肾上腺素药物-β受体拮抗剂
9.8 结语
抗高血压药
10.1 交感神经药物
10.2 ACE抑制剂
10.3 血管紧张素受体（AII）拮抗剂
10.4 钙离子通道阻滞剂
调血脂药
11.1 血脂的化学和生物化学
11.2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
11.3 影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物
11.4 烟酸类及其他类药物
抗生素
12.1 概述
12.2 β-内酰胺类抗生素
12.3 四环素类抗生素
12.4 氨基糖苷类抗生素
12.5 大环内酯类抗生素
12.6 氯霉素类抗生素
12.7 结语
合成抗菌药
13.1 磺胺类及其抗菌增效剂
13.2 喹诺酮类抗菌药
13.3 噁唑烷酮类抗菌药
抗病毒药
14.1 概述
14.2 病毒与抗病毒药物
14.3 抑制病毒复制的药物
14.4 抑制病毒核酸复制的药物
14.5 抗逆转录病毒药物
14.6 结语
抗肿瘤药
15.1 概述
15.2 直接作用于DNA的抗肿瘤药
15.3 干扰肿瘤核酸生物合成的药物
15.4 抑制蛋白质合成和功能的抗肿瘤药物
15.5 靶向抗肿瘤药物
1.1 概述
1.2药物化学与其他学科的关系
1.3 药物化学发展概况
1.4 创新药物研究面临的挑战和机遇
1.5 结语
镇静催眠药和抗癫痫药
2.1 镇静催眠药-1
2.2 镇静催眠药-2
2.3 抗癫痫药
抗精神病和抗抑郁药物
3.1 概述
3.2 抗精神病药物
3.3 抗抑郁药物
镇痛药
4.1 镇痛药简介
4.2 吗啡的结构与特性
4.3 吗啡的副作用及滥用
4.4 吗啡的结构修饰
4.5 吗啡的结构简化
4.6 结语
非甾体抗炎药
5.1 非甾体抗炎药的发现
5.2 解热镇痛药
5.3 非甾体抗炎药的作用机制
5.4 非甾体抗炎药
5.5 选择性COX-2抑制剂
5.6 抗痛风药
拟胆碱药和抗胆碱药
6.1 概述
6.2 拟胆碱药
6.3 抗胆碱药
组胺H1受体拮抗剂
7.1 组胺与组胺受体
7.2 经典的H1受体拮抗剂
7.3 非镇静H1受体拮抗剂
7.4 组胺H1受体拮抗剂的构效关系
抗溃疡药
8.1 概述
8.2 抗溃疡药物
8.3 组胺H2受体拮抗剂的发现
8.4 组胺H2受体拮抗剂
8.5 质子泵抑制剂-1
8.6 质子泵抑制剂-2
作用于肾上腺素能受体的药物
9.1 概述
9.2 拟肾上腺素药物
9.3 选择性α受体激动剂
9.4 选择性β受体激动剂
9.5 拟肾上腺素药物的构效关系
9.6 抗肾上腺素药物-α受体拮抗剂
9.7 抗肾上腺素药物-β受体拮抗剂
9.8 结语
抗高血压药
10.1 交感神经药物
10.2 ACE抑制剂
10.3 血管紧张素受体（AII）拮抗剂
10.4 钙离子通道阻滞剂
调血脂药
11.1 血脂的化学和生物化学
11.2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
11.3 影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物
11.4 烟酸类及其他类药物
抗生素
12.1 概述
12.2 β-内酰胺类抗生素
12.3 四环素类抗生素
12.4 氨基糖苷类抗生素
12.5 大环内酯类抗生素
12.6 氯霉素类抗生素
12.7 结语
合成抗菌药
13.1 磺胺类及其抗菌增效剂
13.2 喹诺酮类抗菌药
13.3 噁唑烷酮类抗菌药
抗病毒药
14.1 概述
14.2 病毒与抗病毒药物
14.3 抑制病毒复制的药物
14.4 抑制病毒核酸复制的药物
14.5 抗逆转录病毒药物
14.6 结语
抗肿瘤药
15.1 概述
15.2 直接作用于DNA的抗肿瘤药
15.3 干扰肿瘤核酸生物合成的药物
15.4 抑制蛋白质合成和功能的抗肿瘤药物
15.5 靶向抗肿瘤药物
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注
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