绪章绪论

药物化学是药学领域的专业基础课程，它是怎样的一门学科，它为我们的生活带来了怎样的变化，如何开启药学领域的大门，这一章将为你展示一个神奇的药化世界。

●0.1药物化学概述

药物化学是药学领域重要的带头学科，什么是药物？什么又是药物化学？药物化学是如何发展起来的，它的核心又是什么？在本专题，将从药物化学的发展历史，药物化学的定义和内涵等来讲解。

●0.2药物名称

药物名称各种各样，你能分得清楚吗？药物名称有三种，他们各自有不同的用途和规定。在本专题，将从药品说明书开始讲述不同的药物名称，他们的作用和要求；剖析药物的化学名称的命名方法，让你开始变成药学人。

第一章中枢系统药物

中枢神经系统对于人的重要性不言而喻，所以在中枢神经系统用药需要特别小心。而中枢神经系统药物也是非常神秘的一个药物家族，还涉及到国家的特殊管理规定，就连这类药物处方的颜色和要求都不一般。让我们一起走进这类特殊的药物吧。药物化学的学习包括了药物的结构、性质、合成、构效关系以及新药研发基础知识。本专题开始将进入药物化学代表药物的学习，带领你领略药物化学的不同学习方法，授你以渔。

●1.1镇静催眠药

镇静催眠药是人们较为熟知的一类药物，但是对于具体的药物却不熟悉。镇静催眠药出现的时间较长，目前已经经历了几代药物的变迁。而镇静催眠药的代表药物异戊巴比妥、地西泮是学习药物理化性质和构效关系较好的代表药物。在本专题，将通过它们的理化性质来展示学习药物化学与药理学、药剂学的相关关系，让你学以致用。

●1.2抗癫痫药

抗癫痫药物的结构变化较多，分为很多类别。它们有着各自不同的理化性质和用途。在本专题，将通过结构的相互关系来叙述抗癫痫药物的结构类型，让你轻松记忆。

●1.3氯丙嗪

氯丙嗪，也被称为冬眠灵，是一种可以用于人工冬眠的药物，也是抗精神病药的典型代表。本专题将详细介绍它的结构、理化性质以及合成方法。

●1.4镇痛药

该类药物非常特殊和神秘，因为他们如果不经过合法途径使用将成为毒品。该类药物在临床上起着重要的作用，但是非法使用也可能带来社会的危害。因为他们具有成瘾性和其他的毒副作用，本专题将带你剖析他们的结构，了解他们的作用机制和毒副作用，让我们共同努力，抵制毒品，合理使用药品，共建和谐社会。

第二章外周神经系统药物

外周神经系统药物有很多临床作用，他们有些可以用于尿潴留、青光眼，有些可以用于抗过敏，有些还可以用于局部麻醉。他们的发现也发明显示着人类的智慧与科学家的努力。这一节将进一步教会大家如何改造药物结构来满足人类的需求，创新改变世界，等你来体会。

●2.1拟胆碱药

乙酰胆碱具有复杂的生理功能，直接使用会有很多的缺陷。本专题将教会你如何通过化学结构改造它的缺点，让它能够为人类所用。除此以外，人体的生理过程非常复杂，除了直接增加类似乙酰胆碱类药物来增强作用，还可以采用非直接的方法来拟胆碱，是不是很神奇呢？

●2.2抗胆碱药

天仙子、莨菪、曼陀罗都是美丽的花朵，却带有毒性。但是他们也可以用来解毒，这取决于他们拮抗胆碱的作用。而箭毒具有悠久的使用历史，但是毒性较大，如何来改造它来用于临床呢？本专题将介绍M和N胆碱受体的拮抗剂。

●2.3肾上腺素受体激动剂

本节主要学习肾上腺素和肾上腺素能受体相关内容。重点掌握肾上腺素能受体的分类及功能作用，肾上腺素的分类、作用机理及代谢方式。学习第二类代表药物--麻黄碱和沙丁胺醇。重点掌握麻黄碱的结构特征、功能作用、与肾上腺素在结构和功能上的区别，以及麻黄碱和沙丁胺醇的结构和功能。

●2.4抗组胺药

本节主要学习组胺、组胺受体、组胺受体拮抗剂的相关内容、第二代组胺受体拮抗剂的药物。重点掌握组胺的功能作用，组胺受体的H1、H2、H3分类，以及相应的组胺受体拮抗剂的结构、功能及作用机理；掌握氨基醚类第二代组胺受体拮抗剂的药物，丙胺类H1受体拮抗剂，三环类H1受体拮抗剂，哌嗪类H1受体拮抗剂，了解哌啶类药物。重点学习每一种H1受体拮抗剂的合成，代谢，及代表药物，同时了解每一种代表药物的临床应用。

●2.5局麻药

本节主要学习局部麻醉药。重点掌握局麻药代表性药物-普鲁卡因和普鲁卡因的改造药物—利多卡因，掌握药物的结构和作用机理，了解普鲁卡因临床应用中的优缺点；掌握利多卡因的结构、改造机理和改造方法，及临床应用。

第三章循环系统药物

循环系统疾病近年来发病率较高，也是健康的一大杀手，循环系统疾病造成的死亡率也名列前茅。循环系统药物能够缓解病人的痛苦，挽救病人的生命。这一章将进入速效救心丸、强心苷、抗血小板药、抗血栓药的学习。

●3.1β-受体阻滞剂

受体是外周循环系统药物中介绍过的一种重要的神经递质受体，但是其受体阻滞剂主要用于循环系统。它能够在心脏、血管、呼吸系统等起作用。而它的药物结构与其药效具有很大的关系，本专题将详细介绍该类药物的结构以及构效关系。

●3.2二氢吡啶类钙通道阻滞剂

离子通道是重要的药物靶点，离子通道作为靶点诞生了很多重磅炸弹的循环系统药物。钙通道阻滞剂是研究较为清楚和成熟的一类药物，本专题将以硝苯地平为代表介绍其结构、理化性质以及构效关系。

●3.3钠、钾离子通道阻滞剂

心电图是人们较为常见的一种医学检查项目，而钠、钾离子通道对于心电图有重要的影响，该类药物能够影响心律，在临床上有重要的作用。本专题将介绍其结构特点、理化性质以及合成方法。

●3.4血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素II受体拮抗剂

高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管疾病最主要的危险因素。本节学习两类主要的降压药物：以卡托普利为代表的血管紧张素转化酶抑制剂，和以氯沙坦为代表的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。

●3.5NO供体药物

NO是一种神经递质，是体内发现的第一个气体信使分子。NO供体药物在体内释放出外源性的NO分子，是预防和治疗冠心病急性发作、心绞痛的主要药物。本专题重点学习NO供体药物的三个代表性药物：硝酸甘油、吗多明和硝普钠。

●3.6强心药

强心药是指能提高心肌兴奋性、增强心肌收缩力，从而改善心脏功能的药物。强心苷是一类古老的药物，广泛地存在于植物（毛花洋地黄）和动物（蟾蜍毒）中，能选择性地作用于心脏，主要用于治疗充血性心力衰竭。本专题学习以地高辛为代表的强心苷类药物的结构特点、构效关系以及临床用药注意事项。

●3.7调血脂药

高血脂作为我们常说的“三高”之一，常出现在人们的体检报告和医生的诊断书中。高脂血症与动脉粥样硬化有着密切的关系。本节介绍动脉粥样硬化病变的形成与发展，学习三类重要的调血脂药：他汀类、贝特类和烟酸类药物。

●3.8抗血栓药

心血管疾病中的血栓性疾病，是一种常见病和多发病，是中年人猝死和老年人死亡的首要原因。本专题学习两类重要的抗血栓药：以氯吡格雷为代表的抗血小板药，和以华法林为代表的抗凝血药。

第四章消化系统药物

消化系统疾病发病率占人口总数的10%～20%。消化系统药物有抗溃疡药、助消化药；催吐药、止吐药；泻药、止泻药；胆病辅助治疗药、肝病辅助治疗药等几大类。

●4.1抗胃溃疡药

针对胃酸的分泌原理，开发抑制胃酸分泌的药物——H2受体拮抗剂与质子泵抑制剂，介绍H2受体拮抗剂代表性药物西咪替丁的发现史。质子泵抑制剂代表性药物奥美拉唑的性质、合成与代谢。

●4.2镇吐药

针对呕吐的原理，开发镇吐药药物。代表性药物昂丹司琼的发现和合成，优缺点。

第五章解热镇痛药和非甾体抗炎药抗痛风药

疼痛是人们不太愉快的一种体验，也是人体的一种保护机制。发热、疼痛、炎症是较为常见的病症，而中枢镇静系统的镇痛药一般用于剧烈疼痛且毒副作用较强。所以对于生活中常见的病痛，非中枢性的解热镇痛药则发挥着重要的作用。它们也是复方感冒药中的常客，解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药大大提高了患者的生活质量。想要详细了解他们的结构、性质以及作用吗？它可以帮助你更好的认识和使用他们，那就开启这一章的学习吧。

●5.1解热镇痛药

这类药物古老而常用，他们出现在大多数家庭的备用药箱中。他们结构简单、疗效好，合理使用时安全性高。但是他们也有毒性，本节将以阿司匹林为例详细叙述化学合成药物的杂质来源，以乙酰氨基酚为例讲解药物代谢的重要性，以及安全用药的重要性。

●5.2非甾体抗炎药

非甾体抗炎药是全球使用最多的药物种类之一，具有抗炎、抗风湿、退热和止痛等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和疼痛症状的缓解。最近的研究表明，该类药物对肿瘤的发生、发展和转移有抑制作用，对结肠癌有预防作用，而且应用范围还在不断被拓展；但同时，其安全用药亦备受关注。本节我们选取六个代表药物，探寻非甾体抗炎药的前世、今生及未来的发展方向。

第六章抗肿瘤药

本章主要内容是熟悉生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展和结构类型。重点要掌握代表药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀链佐星、白消安、顺铂、氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤和甲氨蝶呤的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。

●6.1生物烷化剂

本节主要内容是学习生物烷化剂的含义，抗肿瘤药物的生物烷化剂。生物烷化剂按照化学结构可划分为四类，本节重点学习和掌握氮芥类生物烷化剂及其代表药物；学习和掌握乙撑亚胺类、亚硝基脲类以及磺酸酯类生物烷化剂及其代表药物。

●6.2抗代谢抗肿瘤药物

抗肿瘤药物（anti-tumor drug）为治疗肿瘤疾病的一类药物。目前，国际上临床常见的抗肿瘤药物约80余种，本节主要讲解一下两类：（1）作用于DNA化学结构的药物（2）影响核酸合成的药物。

第七章抗生素

抗生素的使用，在医学抗感染治疗史有里程碑的意义！本章重点讲解常见的四种抗生素即β-内酰胺类抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类以及大环内酯类抗生素的结构、性质和改造。

●7.1β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素是应用最广泛的抗生素，主要包含青霉素和头孢菌素，其主要结构特征是两者都含一个β-内酰胺四元环。天然的青霉素结构上的缺陷性，限制了其使用范围，通过人工改造后，可以获得抗菌效果更好的耐酸（口服）青霉素、耐酶青霉素和广谱青霉素。而天然头孢菌素通过结构改造后，可以获得抗菌效果更好的半合成头孢菌素。

●7.2四环素类抗生素

四环素类抗生素是一种广谱抗生素。四五环素类抗生素由于其结构特点，容易分解，而且对幼儿和孕妇的副作用较大。通过人工改造后，可以获得更稳定、抗菌作用更强的四环素。

●7.3氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素对格兰氏阴性菌的作用很强，常见的氨基糖苷类抗生素有链霉素、卡那霉素和庆大霉素等。氨基糖苷类抗生素具有一定的毒副作用，常见是耳毒性和肾毒性。氨基糖苷类抗生素也容易产生耐药，通过一定的结构改造，可以降低耐药性。

●7.4大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素的应用很广泛，仅次于β-内酰胺类抗生素。尤其对于支原体、衣原体和军团菌有奇效。天然红霉素因为结构的缺陷性，导致其易分解，通过人工改造后的半合成红霉素结构更加稳定，抗菌作用更强。